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香销冷雨帘襟落，提阶上，空廊回风，忆艾郎，前日曾共沐，暖手同游，梦惊尤在枕边，孤影叹单，冷暖心知。
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「药一」个必考点，重要性真的无法用言语表达！
正文：建议至少阅读3遍以上
题号
预测题干
预测答案
1
也称国际非专利药品名称(INN)
通用名
2
可进行注册和专利保护
商品名
3
舌下片、含片、吸入给药、未经过胃肠道制剂
无首过消除
4
热力学不稳定制剂
溶胶剂、乳剂、混悬剂
5
易水解的结构
内酯结构、酰胺结构
6
易氧化药物
肾上腺素、左旋多巴、吗啡
7
影响制剂的处方因素
溶剂、pH、离子强度、赋形剂
8
影响制剂的非处方因素
温度、光线、水分、空气、包装材料
9
药物稳定性试验方法
影响因素试验、加速试验、长期试验
10
地西泮注射液+5%葡萄糖析出沉淀
溶剂组成改变
11
诺氟沙星+氨苄西林产生沉淀
pH改变
12
塑料输液瓶属于
I类包装材料
13
药品储藏湿度
35%-75%
14
I期临床试验（人体安全性评价）
健康志愿者20-30例
15
II期临床试验（药效学初步评价）
目标患者＞人
16
药物口服吸收的前提
水溶性
17
增加水溶性的官能团
羟基、羧基
18
增加脂溶性的官能团
烃基、酯基、卤素、烷氧基
19
第II类药物
低水溶性、高渗透性
20
第III类药物
高水溶性、低渗透性
21
在胃中易吸收药物
弱酸性
22
在肠中易吸收药物
弱碱性
23
具有解毒功能的基团
巯基（-SH）
24
小肠上皮细胞寡肽药物转运体
乌苯美司、β内酰胺、ACEI类、伐昔洛韦
25
对映异构体产生相反的活性
哌西那朵、扎考必利
26
对映异构体产生不同类型活性
奎宁-奎尼丁右丙氧芬-左丙氧芬
27
亦称为官能团化反应
I相代谢
28
II相代谢中极性减小的反应
甲基化反应、乙酰化反应
29
与硫酸结合的基团
羟基、氨基、羟氨基
30
俗称“干粘合剂”
微晶纤维素（MCC）
31
常用粘合剂
PVP、HPMC、CMC-Na
32
常用崩解剂
CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP
33
常用润滑剂
硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉
34
片剂压力大、崩解剂性能差、粘合剂过强
崩解迟缓
35
薄膜衣中的致孔剂
蔗糖、氯化钠
36
薄膜衣中的增塑剂
丙二醇、甘油、聚乙二醇
37
薄膜衣中的遮光剂
二氧化钛
38
水不溶型高分子材料
乙基纤维素、醋酸纤维素
39
肠溶型高分子材料
丙烯酸树脂（I、II、III）、CAP
40
胃溶型高分子材料
PVP、HPMC、丙烯酸树脂IV号
41
极性溶剂
水、甘油、二甲基亚砜
42
半极性溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇
43
常用的防腐剂
苯甲酸钠、山梨酸钾、尼泊金类
44
阴离子表面活性剂
十二烷基硫酸钠
45
阳离子型表面活性剂
苯扎溴胺
46
两性离子表面活性剂
卵磷脂
47
非离子型表面活性剂
司盘、吐温、泊洛沙姆
48
表面活性剂毒性大小
阳离子型＞阴离子型＞非离子型
49
W/O型乳化剂HLB值
3-8
50
O/W型乳化剂HLB值
8-16
51
醑剂
药物的浓乙醇溶液
52
甘油剂
只供外用、不能口服
53
絮凝剂与反絮凝剂
枸橼酸盐、酒石酸盐
54
乳剂可逆的不稳定性
分层、絮凝
55
乳剂不可逆的不稳定性
合并与破裂、转相、酸败
56
微生物影响引起
酸败
57
乳化剂性质改变
转相
58
对光、湿、热敏感的药物不宜制成
散剂
59
含有碳酸氢钠+有机酸，释放气体
泡腾颗粒
60
药物释放缓慢且恒速
控释颗粒
61
可溶片、分散片崩解时限
3min
62
舌下片、泡腾片崩解时限
5min
63
薄膜衣片崩解时限
30min
64
注射剂的渗透压
等渗或偏高渗（不能低渗）
65
用作注射剂、滴眼剂的溶剂
注射用水
66
用作注射用灭菌粉末的溶剂
灭菌注射用水
67
注射剂常用抗氧剂
硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠
68
金属离子螯合剂
EDTA-2Na
69
注射剂常用抑菌剂
三氯叔丁醇
70
注射剂等渗调节剂
氯化钠、葡萄糖
71
热源致热最主要成分
脂多糖
72
热源性质
水溶性、耐热性、不挥发性、过滤性、
被强酸强碱破坏
73
除去容器或用具热源方法
高温法、酸碱法
74
电解质输液
氯化钠注射液
75
营养输液
氨基酸输液、脂肪乳剂
76
眼用液体制剂不加入
抑菌剂
77
具有特制阀门系统、借助抛射剂作为动力
气雾剂
78
不含抛射剂、借助手动泵压力
喷雾剂
79
三相气雾剂
混悬型、溶液型气雾剂
80
油脂性栓剂基质
可可豆脂
81
水溶性栓剂基质
甘油明胶、聚乙二醇
82
栓剂常用硬化剂
白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸
83
直肠栓剂塞入肛门口
幼儿约为2cm
84
口服速释制剂
分散片、口崩片、固体分散物、包合物
85
固体分散体主要缺陷
不稳定、易老化
86
滴丸常用脂溶性基质
氢化植物油、硬脂酸
87
滴丸常用水溶性基质
甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇
88
缓控释制剂的缺点
给药不灵活、昂贵、易蓄积
89
缓控释制剂的优点
顺应性强、副作用小、减少总量、避免首关消除
90
溶出原理
制成难溶性盐、增大粒径
91
扩散原理
包衣、微囊、不溶性骨架
92
不溶性高分子材料
乙基纤维素
93
渗透泵的半透膜材料
醋酸纤维素、乙基纤维素
94
渗透泵的渗透压活性物质
氯化钠、葡萄糖
95
渗透泵的推动剂
PVP
96
药物在人体内分布取决于
粒径
97
被动靶向制剂
脂质体、纳米粒、微球、微囊
98
主动靶向制剂
长循环、免疫、糖基修饰脂质体
99
物理化学靶向制剂
磁性、热敏、pH、栓塞靶向制剂
靶向制剂评价指标
相对摂取率、靶向效率、峰浓度比
脂质体主要组成成分
磷脂和胆固醇
天然的高分子囊材
海藻酸盐、壳聚糖
被FDA批准的可降解高分子囊材
PLGA、PLA
药物到达与疾病相关的组织和器官过程
分布
不需能量和载体、顺浓度梯度
被动扩散
不需能量、需载体、顺浓度梯度
易化扩散
需能量和载体、逆浓度梯度
主动转运
具有饱和现象、竞争抑制、结构特异性
需要载体
剂型吸收快慢
溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞包衣片
药物在肠道重新吸收入肝，再入血液循环
肠肝循环
主要的代谢器官
肝脏
主要的排泄器官
肾脏
抗生素杀灭微生物、补铁、用胰岛素治疗
对因治疗
血压、心律、尿量
量反应
存活与死亡、睡眠与否
质反应
药物所能达到的最大效应
效能
引起等效反应的相对剂量或浓度
效价强度
引起50%阳性反应
半数有效量（ED50）
ED50/LD50
治疗指数（越大越安全）
ED95和LD50范围
安全范围（越大越安全）
氢氧化铝抗酸药、甘露醇脱水
改变细胞周围环境起作用
利多卡因、苯妥英钠治疗疾病
作用于离子通道
药理效应与被占领受体数量成正比
占领学说
既是第一信使又是第二信使
NO
第二信使
cAMP、cGMP、DG、IP3、钙离子、NO
亲和力较强、内在活性较强
完全激动药
亲和力较强、内在活性不强
部分激动药
亲和力较强、无内在活性
拮抗药
Emax不变、量效曲线平行右移
竞争性拮抗药
Emax下降
非竞争性拮抗药
机体对药物的反应性下降
耐受性
病原微生物对药物敏感性下降
耐药性
评价不同剂型或厂家的制剂
生物等效性
给药途径起效速度比较
静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠＞口服＞贴皮
肝脏功能不好患者选用无需活化药物
氢化可的松、卡托普利
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血药物
磺胺类、伯氨喹、阿司匹林
结合型药物特点
无活性、不通过血脑屏障、不被肾排泄
甲苯磺丁脲+保泰松
导致低血糖
华法林+水合氯醛
导致出血
酶诱导剂
卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥
酶抑制剂
胺碘酮、红霉素、酮康唑
青霉素+丙磺舒
减慢排泄，药效增强
利尿药+各类抗高血压药物
相加作用
磺胺甲恶唑+甲氧苄啶
增强作用
某药可使组织或受体对另一药敏感性增强
增敏作用
庆大霉素+头孢一代
肾毒性增加
甲氨蝶呤+磺胺甲恶唑
巨幼红细胞症
螺内酯+补钾药
高钾血症
两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体
生理性拮抗
同一受体的激动药与拮抗药
药理性拮抗
肝素与鱼精蛋白属于
化学性拮抗
苯巴比妥使避孕药代谢加速属于
生化性拮抗
降糖药+糖皮质激素
影响降糖作用
左旋多巴+抗精神病药
抗震颤麻痹作用减弱
特异质反应、过敏反应属于
B型不良反应
致癌致畸致突变属于
C型不良反应
氨基糖苷类具有耳毒性
毒性反应
四环素导致二重感染
继发性反应
普萘洛尔停药引起心跳增加
停药反应
因先天性遗传异常引起
特异质反应
哌唑嗪引起直立性低血压
首剂效应
致畸的药物
异维A酸、沙利度胺
具有肝毒性药物
四环素、他汀类
具有耳毒性药物
氨基糖苷类、呋塞米、万古霉素、萘普生
身体产生的戒断综合征
身体依赖性
用药欲望、刺激“奖赏系统”
精神依赖性
麻醉药品
吗啡、可待因、大麻
中枢兴奋药
甲基苯丙胺
致幻剂
氯胺酮、麦角二乙胺
半衰期算法
0./K
表观分布容积计算
V=X0/C0
稳态血药浓度表示
Css
经过几个半衰期达到90%的达秤浓度分数
3.32
单室模型静脉注射找关键字母
X0或C0
单室模型静脉滴注找关键字母
K0
单室模型血管外给药找关键字母
Ka
双室模型静脉注射找关键字母
A与B、分成两项书写
多剂量给药找关键字母
给药次数n与给药间隔时间丁
米氏方程（非线性药动学）关键字母
Vm、Km
个体化给药方法
比例法、一点法、重复一点法
药物进度血液循环的速度和程度
生物利用度
生物等效性评价参数
Cmax、tmax、AUC
试验制剂口服与静脉注射的AUC比值
绝对生物利用度
试验制剂与参比制剂口服AUC比值
相对生物利用度
EP
《欧洲药典》
ChP
《中国药典》
USP
《美国药典》
化学药、抗生素、生化药品收录在
中国药典二部第一部分
对正文所有有关的共性问题统一规定
凡例
凉暗处
避光并温度不超过20℃
冷处
温度为2-10℃
常温
温度为10-30℃
称取2.0g
实际上1.95-2.05g
精密称定
准确至称取重量千分之一
恒重
连续两次干燥后重量差异在0.3mg以下
测定易粉碎固体药物熔点
第一法
测定不易粉碎国体药物熔点
第二法
酚羟基鉴别反应（阿司匹林）
三氯化铁反应
芳伯氨基鉴别反应（磺胺甲恶唑）
偶氮反应
阿托品鉴别反应
Vitali反应
吗啡鉴别反应
Marquis反应
葡萄糖+碱性酒石酸铜
红色沉淀
尼可刹米+氢氧化钠鉴别反应
二乙胺臭气
用于色谱法鉴别-定性的参数
保留时间
用于色谱法定量的参数
峰面积
薄层色谱法的鉴别参数
比移值
庆大霉素的微生物检定法
管碟法、浊度法
氧化还原滴定法
碘量法、铈量法、亚硝酸钠滴定法
非水碱量法指示剂
结晶紫
非水酸量法指示剂
麝香草酚蓝
全血+抗凝剂离心后所得
血浆
地西泮母核
苯并二氮杂卓环
地西泮活性代谢产物
奥沙西泮
具有酸碱两性的药物
吗啡、四环素
根据骈合原理设计的药物
利培酮
高度柔性开链吗啡衍生物
美沙酮
凯琳结构苯双色酮
色甘酸钠
易与金属离子络合
四环素
含有巯基药物
卡托普利、乙酰半胱氨酸
含有胍基药物
二甲双胍、西咪替丁
具有光毒性药物
氯丙嗪、司帕沙星
易引起锥体外系反应
氯丙嗪、甲氧氯普胺
不宜与柚子汁同服
硝苯地平
对乙酰氨基酚中毒解救药
谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸
易引起横纹肌溶解药
辛伐他汀（HMG-CoA还原酶抑制剂）
易引起干咳、粒细胞减少
卡托普利
二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氧苄啶、甲氨蝶呤
具有饱和动力学特征药物
苯妥英钠、帕罗西汀
治疗窗窄、需要血药浓度监测
茶碱、地高辛
具有前药循环的药物
奥美拉唑
亚胺培南+西司他汀合用
减轻药物的肾毒性
舒他西林（舒巴坦+氨苄西林）
舒巴坦为不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂
克拉维酸+阿莫西林
克拉维酸为自杀性β内酰胺酶抑制剂
环磷酰胺+美司钠合用
减少出血性膀胱炎
氟他胺+亮脯利特
治疗转移性前列腺癌、增加疗效
溴己新的活性代谢产物
氨溴索
可待因的活性代谢产物
吗啡
他汀类中的两个前药
辛伐他汀、洛伐他汀
洛韦类中的两个前药
伐昔洛韦、泛昔洛韦
贝特类中的两个前药
非诺贝特、氯贝丁酯
芳香氨酶抑制剂
来曲唑、阿那曲唑
雌激素受体阻断剂
他莫昔芬
雄激素受体拮抗剂
氟他胺
5-HT3受体阻断剂
昂丹司琼、托烷司琼
抑制蛋白质合成与功能药
长春碱、紫杉醇
甲氨蝶呤中毒解救药
亚叶酸钙
具有心脏毒性的药物
多柔比星、柔红霉素
小细胞性肺癌首选
依托泊苷
脑瘤首选
替尼泊苷
拓扑异构酶I抑制剂
喜树碱、伊立替康
非开环核苷类抗病毒药
齐多夫定、拉米夫定
开环核苷类抗病毒药
阿昔洛韦
非核苷类抗病毒药
利巴韦林、金刚烷胺、奥司他韦
更昔洛韦的生物电子等排衍生物
喷昔洛韦
三氮唑类抗真菌药
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
防治重度烧伤感染药物
磺胺嘧啶银
四环素类抗生素
多西环素、米诺环素
第一个引入F原子的喹诺酮类
诺氟沙星
光毒性强的喹诺酮类药物
洛美沙星、司帕沙星
易引起血糖紊乱的喹诺酮类
加替沙星
喹诺酮类具有最低抑菌浓度的药物
环丙沙星
喹诺酮类的必须药效团
3-羧基-4羰基
喹诺酮类的作用靶点
DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV
第一个环内含氮的15元大环内酯类
阿奇霉素
青霉烷砜类抗生素
舒巴坦、他唑巴坦
碳青霉烯类抗生素
亚胺培南
单环β内酰胺类抗生素
氨曲南
头孢菌素类抗菌活性药效团
β内酰胺环+氢化噻嗪
青霉素类抗菌活性药效团
β内酰胺+四氢噻唑
抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素
哌拉西林、美洛西林
广谱半合成青霉素
氨苄西林、阿莫西林
维生素D的活性形式
阿法骨化醇、骨化三醇
α葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖
阿伦磷酸钠的使用方法
清晨、空腹、站立、多水送服
噻唑烷二酮类增敏剂
罗格列酮、吡格列酮
餐时血糖调节剂
瑞格列奈
D-苯丙氨酸衍生物
那格列奈
磺酰脲类促胰岛素分泌药
格列本脲
孕激素类药物
黄体酮、左炔诺孕酮
蛋白同化类激素
苯丙酸诺龙、司坦唑醇
第一个全合成的他汀类药物
氟伐他汀
天然或半合成他汀类
辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀
他汀类药物的必须结构
3,5二羟基羧酸
唯一含巯基的ACEI类
卡托普利
卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因
含有巯基
唯一两个非前药的ACEI类药物
卡托普利、赖诺普利
含磷酰基的ACE抑制剂
福辛普利
血管紧张素II受体拮抗剂
氯沙坦、缬沙坦
芳烷基胺类钙通道阻滞剂
维拉帕米
4位C非手性，3,5位酯基完全相同
只有硝苯地平
用于扩张脑血管钙通道阻滞剂
尼莫地平
咪唑并吡啶结构镇静催眠药
唑吡坦
乙内酰脲类结构药物
苯妥英钠
硫杂蒽类药物
氯普噻吨
5-HT和NA再摄取抑制剂
文拉法辛、度洛西汀
选择性5-HT再摄取抑制剂
舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰
吗啡光照后的产物
伪吗啡、N-氧化吗啡
吗啡脱水重排产物
阿扑吗啡（催吐）
吗啡与受体的三个结合位点
负离子部位、平坦区、凹槽
吗啡受体拮抗剂
纳洛酮、烯丙吗啡
哌啶类镇痛药
哌替啶、芬太尼
阿片受体激动-拮抗药
布桂嗪
芳基乙酸类抗炎药
双氯芬酸、吲哚美辛
对乙酰氨基酚的杂质
对氨基酚
解热镇痛药中的前药
贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮
促进尿酸排泄药
丙磺舒、苯溴马隆
白三烯受体阻断剂
孟鲁司特钠
激素类平喘药
倍氯米松、氟替卡松、布地奈德
外周多巴胺D2受体拮抗剂
多潘立酮
6,7位氧桥结构
东莨菪碱
6β-OH结构，合成的外消旋-2
山莨菪碱
选择性5-HT4受体激动剂
西沙必利、莫沙必利
