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TUhjnbcbe - 2021/10/19 5:30:00
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天距离年执业药师考试仅剩常老师()今天给大家分享的是药剂中的辅料,包含片剂的辅料,包衣的辅料,液体制剂辅料,乳膏剂辅料等等,希望对大家有所帮助!片剂的辅料

稀释剂/填充剂(主药剂量<50mg时加入)

淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇

淀粉蔗糖和糊精,

混合使用防松散;

乳糖微晶预胶化,

粉末直接可压片;

微晶具有多功能,

填充干黏和崩解。

润湿剂

蒸馏水、乙醇

黏合剂

淀粉浆

纤维素类:羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)

其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)

黏合剂大多都属于纤维素类

崩解剂(缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不加)

干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸

崩解淀粉羧淀钠,

低代交联小苏打。

润滑剂

硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠)、氢化植物油

美丽丝滑无硅油,

年轻十二岁

芳香剂

芳香油、香精

甜味剂

阿司帕坦、蔗糖

四大辅料:填充吃饱靠淀粉,糖精乳盐也得补;润湿用水浆黏合,聚胶纤维少不了;崩解破坏干淀粉,火眼金睛用排除;润滑得擦镁粉油,聚乙二醇多面手。注解:糖指蔗糖,精指糊精,乳指乳糖,盐指无机盐;浆指淀粉浆,聚指聚维酮、聚乙二醇,胶指明胶,纤维指各种纤维素;干淀粉是崩解剂,其它崩解剂用排除法进行判别;镁指硬脂酸镁,粉指滑石粉、微粉硅胶,油指氢化植物油

辅料缩写:M代表甲基,C代表纤维素,H代表羟基,P代表丙基,S代表淀粉

片剂的糖包衣材料

衣层

作用

材料

隔离层

在片芯外起隔离作用

玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆

粉衣层

用于消除片芯边缘棱角

滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液

糖衣层

使其表面光滑、细腻

蔗糖

有色糖衣层

加颜色,易于区分

蔗糖水溶液+色素

片剂的薄膜衣材料

片剂

胃溶型

羟丙甲纤维素(HPMC)

羟丙纤维素(HPC)

聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)

丙烯酸树脂Ⅳ号

聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)

胃溶羟丙甲维酮

肠溶型

醋酸纤维素钛酸酯(CAP)也称邻苯二甲醋酸纤维素

羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)

丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)

肠能加个钛酸酯(P)

水不溶型

乙基纤维素(EC)

醋酸纤维素

乙基乙酸都不溶

遮光剂

二氧化钛

增塑剂

水溶型:丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇

非水溶型:甘油三醋酸酯、领苯二甲酸酯

释放调节剂

(致孔剂)

蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG

另注意:丙烯酸树脂Ⅳ号是胃溶型的,丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)为肠溶性的。

液体制剂的附加剂

增加药物溶解度

增溶剂

表面活性剂,HLB15~18

助溶剂

加入第三种物质,形成络合物、缔合物等。如:碘化钾助溶碘

潜溶剂

混合溶剂(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)

防腐剂

苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钾、对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、苯扎溴铵(新洁尔灭,阳离子,外用)

其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等

矫味剂

甜味剂、芳香剂(桂皮水等)、胶浆剂(阿拉伯胶、琼脂、明胶)、泡腾剂

注:适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是阿司帕坦。

抗氧剂

水溶性

焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠→偏酸

亚硫酸钠/硫代硫酸钠→偏碱

半胱氨酸(无毒,注射剂)

硫脲、VC

油溶性

叔丁基对羟基茴香醚(BHA)

2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)

VE→VA、VD

金属离子络合剂

依地酸二钠(EDTA-2Na)、酒石酸、枸橼酸、磷酸

表面活性剂

阴离子表面活性剂

(酸的盐)

高级脂肪酸盐(肥皂类)

①硬脂酸、油酸、月桂酸,如硬脂酸钙

②碱金属皂、有机胺皂为O/W型;碱土金属皂为W/O型

硫酸化物

①硫酸化油:硫酸化蓖麻油(土耳其红油)

②高级脂肪酸酯类:十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠,O/W型乳化剂)

磺酸化物

十二烷基苯磺酸钠,洗涤剂

阳离子表面活性剂

苯扎溴铵(新洁尔灭)

两性离子表面活性剂

天然:卵磷脂(注射用)人工合成:氨基酸型、甜菜碱型

非离子表面活性剂

①脂肪酸山梨坦类(司盘,span,W/O)

②聚山梨酯(吐温,Tween,O/W)

③蔗糖脂肪酸酯(O/W)

④聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽,Myrj,O/W)

⑤聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽,Brij)

⑥聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(普朗尼克)

混悬剂常用稳定剂

润湿剂

表面活性剂

助悬剂

(分散介质黏度↑,沉降速率↓)

①低分子:内用-糖浆,外用-甘油

②高分子:

天然:果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠

合成:纤维素类

③硅皂土、触变胶

絮凝剂(ζ↓)与反絮凝剂(ζ↑)

“絮降反升”

电解质类:枸橼酸(氢)盐、酒石酸(氢)盐、磷酸盐等

灭菌制剂附加剂

缓冲剂(调剂pH)

醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳酸

等渗调节剂

氯化钠、葡萄糖、甘油

稳定剂

肌酐、甘氨酸、半胱氨酸、烟酰胺、辛酸钠

黏度调节剂

甲基纤维素、PVP、PEG、聚乙烯醇(PVA)

保湿剂

甘油、丙二醇、透明质酸(都是水溶性的)

乳膏剂基质

水相

蒸馏水

油相

凡士林、植物油、液状石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇

乳化剂

O/W型

一价皂(钠皂、有机胺皂)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)、聚山梨酯类(吐温类)

W/O型

二价皂(钙皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盘类)、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇

透皮促进剂

PEG

气雾剂抛射剂

气雾剂抛射剂

氢氟烷烃类(HFA-a四氟乙烷和HFA-七氟丙烷)、碳氢化合物(丙烷、正丁烷、异丁烷,打火机燃料)、压缩气体(CO2、N2、NO)

栓剂基质

油脂性基质

脂肪酸甘油脂类:可可豆脂,熔点30℃~35℃

半合成或全合成脂肪酸甘油酯:椰油酯(熔点35.7℃~37.9℃)、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯

水溶性基质

甘油明胶、聚乙二醇(PEG)、非离子型表面活性剂(泊洛沙姆)

硬化剂

白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡

增稠剂

氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

吸收促进剂

非离子表面活性剂

缓控释制剂常用辅料

骨架型缓释材料

亲水凝胶骨架材料

(纤维素类)

羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(CM)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸树脂)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)

不溶性骨架材料

(高聚物)

聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶

生物溶蚀性骨架材料

(蜡、酯、油)

动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯

包衣膜型缓释材料

不溶性高分子材料

EC

肠溶性高分子材料

丙烯酸树脂S和L型、醋酸纤维素钛酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)

增稠剂

水溶性高分子材料

明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐

助推剂

聚环氧乙烷

经皮制剂复方常用辅料

经皮给药制剂的处方材料

骨架材料

疏水性:聚硅氧烷;亲水性:聚乙烯醇

控释膜材料

均质膜:乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷

微孔膜:聚丙烯拉升微孔膜

压敏胶

聚异丁烯(PIB类)、丙烯酸类、硅橡胶

背衬材料

复合铝箔

防黏材料

聚乙烯、聚苯乙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物

药库材料

卡波姆、HPMC

脂质体材料

脂质体材料

两亲性磷脂、胆固醇(调节膜流动性)

微囊囊材

微囊囊材

天然高分子囊材

(最常用)

明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖

半合成高分子囊材

“半仙”

纤维素类,如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC

合成高分子囊材

“聚合”

非生物降解且不受pH影响:聚酰胺、硅橡胶

非生物降解但受pH影响:聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇

可生物降解:聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)

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