片
剂
辅
料
稀释剂/填充剂(主药剂量<50mg时加入)
淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇
淀粉蔗糖和糊精,
混合使用防松散;
乳糖微晶预胶化,
粉末直接可压片;
微晶具有多功能,
填充干黏和崩解。
润湿剂
蒸馏水、乙醇
黏合剂
淀粉浆
纤维素类:羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)
其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)
黏合剂大多都属于纤维素类
崩解剂(缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不加)
干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸
崩解淀粉羧淀钠,
低代交联小苏打。
润滑剂
硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠)、氢化植物油
美丽丝滑无硅油,
年轻十二岁
芳香剂
芳香油、香精
甜味剂
阿司帕坦、蔗糖
四大辅料:填充吃饱靠淀粉,糖精乳盐也得补;润湿用水浆黏合,聚胶纤维少不了;崩解破坏干淀粉,火眼金睛用排除;润滑得擦镁粉油,聚乙二醇多面手。注解:糖指蔗糖,精指糊精,乳指乳糖,盐指无机盐;浆指淀粉浆,聚指聚维酮、聚乙二醇,胶指明胶,纤维指各种纤维素;干淀粉是崩解剂,其它崩解剂用排除法进行判别;镁指硬脂酸镁,粉指滑石粉、微粉硅胶,油指氢化植物油辅料缩写:M代表甲基,C代表纤维素,H代表羟基,P代表丙基,S代表淀粉
片剂的糖包衣材料衣层
作用
材料
隔离层
在片芯外起隔离作用
玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆
粉衣层
用于消除片芯边缘棱角
滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液
糖衣层
使其表面光滑、细腻
蔗糖
有色糖衣层
加颜色,易于区分
蔗糖水溶液+色素
片剂的薄膜衣材料片剂
薄
膜
衣
材
料
高
分
子
包
衣
材
料
胃溶型
羟丙甲纤维素(HPMC)
羟丙纤维素(HPC)
聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)
丙烯酸树脂Ⅳ号
聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)
胃溶羟丙甲维酮
肠溶型
醋酸纤维素钛酸酯(CAP)也称邻苯二甲醋酸纤维素
羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)
丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)
肠能加个钛酸酯(P)
水不溶型
乙基纤维素(EC)
醋酸纤维素
乙基乙酸都不溶
遮光剂
二氧化钛
增塑剂
水溶型:丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇
非水溶型:甘油三醋酸酯、领苯二甲酸酯
释放调节剂
(致孔剂)
蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG
另注意:丙烯酸树脂Ⅳ号是胃溶型的,丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)为肠溶性的。
液体制剂的附加剂液
体
制
剂
的
附
加
剂
增加药物溶解度
增溶剂
表面活性剂,HLB15~18
助溶剂
加入第三种物质,形成络合物、缔合物等。如:碘化钾助溶碘
潜溶剂
混合溶剂(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)
防腐剂
苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钾、对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、苯扎溴铵(新洁尔灭,阳离子,外用)
其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等
矫味剂
甜味剂、芳香剂(桂皮水等)、胶浆剂(阿拉伯胶、琼脂、明胶)、泡腾剂
注:适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是阿司帕坦。
抗氧剂
水溶性
焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠→偏酸
亚硫酸钠/硫代硫酸钠→偏碱
半胱氨酸(无毒,注射剂)
硫脲、VC
油溶性
叔丁基对羟基茴香醚(BHA)
2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)
VE→VA、VD
金属离子络合剂
依地酸二钠(EDTA-2Na)、酒石酸、枸橼酸、磷酸
表面活性剂表
面
活
性
剂
阴离子表面活性剂
(酸的盐)
高级脂肪酸盐(肥皂类)
①硬脂酸、油酸、月桂酸,如硬脂酸钙
②碱金属皂、有机胺皂为O/W型;碱土金属皂为W/O型
硫酸化物
①硫酸化油:硫酸化蓖麻油(土耳其红油)
②高级脂肪酸酯类:十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠,O/W型乳化剂)
磺酸化物
十二烷基苯磺酸钠,洗涤剂
阳离子表面活性剂
苯扎溴铵(新洁尔灭)
两性离子表面活性剂
天然:卵磷脂(注射用)人工合成:氨基酸型、甜菜碱型
非离子表面活性剂
①脂肪酸山梨坦类(司盘,span,W/O)
②聚山梨酯(吐温,Tween,O/W)
③蔗糖脂肪酸酯(O/W)
④聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽,Myrj,O/W)
⑤聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽,Brij)
⑥聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(普朗尼克)
混悬剂常用稳定剂混
悬
剂
常
用
稳
定
剂
润湿剂
表面活性剂
助悬剂
(分散介质黏度↑,沉降速率↓)
①低分子:内用-糖浆,外用-甘油
②高分子:
天然:果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠
合成:纤维素类
③硅皂土、触变胶
絮凝剂(ζ↓)与反絮凝剂(ζ↑)
“絮降反升”
电解质类:枸橼酸(氢)盐、酒石酸(氢)盐、磷酸盐等
灭菌制剂附加剂灭
菌
制
剂
附
加
剂
缓冲剂(调剂pH)
醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳酸
等渗调节剂
氯化钠、葡萄糖、甘油
稳定剂
肌酐、甘氨酸、半胱氨酸、烟酰胺、辛酸钠
黏度调节剂
甲基纤维素、PVP、PEG、聚乙烯醇(PVA)
保湿剂
甘油、丙二醇、透明质酸(都是水溶性的)
乳膏剂基质乳
膏
剂
基
质
水相
蒸馏水
油相
凡士林、植物油、液状石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇
乳化剂
O/W型
一价皂(钠皂、有机胺皂)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)、聚山梨酯类(吐温类)
W/O型
二价皂(钙皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盘类)、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇
附
加
剂
透皮促进剂
PEG
气雾剂抛射剂气雾剂抛射剂
氢氟烷烃类(HFA-a四氟乙烷和HFA-七氟丙烷)、碳氢化合物(丙烷、正丁烷、异丁烷,打火机燃料)、压缩气体(CO2、N2、NO)
栓剂基质栓
剂
基
质
油脂性基质
脂肪酸甘油脂类:可可豆脂,熔点30℃~35℃
半合成或全合成脂肪酸甘油酯:椰油酯(熔点35.7℃~37.9℃)、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯
水溶性基质
甘油明胶、聚乙二醇(PEG)、非离子型表面活性剂(泊洛沙姆)
附
加
剂
硬化剂
白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡
增稠剂
氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝
吸收促进剂
非离子表面活性剂
缓控释制剂常用辅料缓
释
、
控
释
制
剂
的
常
用
辅
料
骨架型缓释材料
亲水凝胶骨架材料
(纤维素类)
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(CM)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸树脂)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)
不溶性骨架材料
(高聚物)
聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶
生物溶蚀性骨架材料
(蜡、酯、油)
动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯
包衣膜型缓释材料
不溶性高分子材料
EC
肠溶性高分子材料
丙烯酸树脂S和L型、醋酸纤维素钛酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)
增稠剂
水溶性高分子材料
明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐
助推剂
聚环氧乙烷
经皮制剂复方常用辅料经皮给药制剂的处方材料
骨架材料
疏水性:聚硅氧烷;亲水性:聚乙烯醇
控释膜材料
均质膜:乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷
微孔膜:聚丙烯拉升微孔膜
压敏胶
聚异丁烯(PIB类)、丙烯酸类、硅橡胶
背衬材料
复合铝箔
防黏材料
聚乙烯、聚苯乙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物
药库材料
卡波姆、HPMC
脂质体材料脂质体材料
两亲性磷脂、胆固醇(调节膜流动性)
微囊囊材微囊囊材
天然高分子囊材
(最常用)
明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖
半合成高分子囊材
“半仙”
纤维素类,如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC
合成高分子囊材
“聚合”
非生物降解且不受pH影响:聚酰胺、硅橡胶
非生物降解但受pH影响:聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇
可生物降解:聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)
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